Closantel 是抗寄生虫活性的卤化水杨酰苯胺。它是高度特异性盘尾丝虫几丁质酶抑制剂。
产品描述
Closantel, a salicylanilide anthelmintic compound, shows different anthelmintic spectra and obvious toxicity in mammals.
体外活性
Closantel(7.5 mg/kg)与广谱驱虫药联合对羊体内的毛圆线虫属效果一般,但对捻转血矛线虫非常有效.在给药25个F. hepatica科属后囊蚴囊肿的小鼠中,Closantel(10 mg/kg)作用24小时后,以吸虫前部和后四肢腐蚀及背部和腹部表面大量蜕皮的方式,导致小鼠总表面损伤.以放射性标记的closantel治疗被感染的绵羊后,耐药性H. contortus的同位素水平明显低于易感蠕虫.
体内活性
与正常情况相比,Closantel(50 μg/mL)能使血管组织引发更大振幅和更高频率的收缩,以该强度持续刺激15 min左右,伴随着肌张力上升可达到最大值16分钟,该振幅水平大于最大正常振幅的1.5倍。Closantel完全阻断A. phagocytophilum或E. chaffeensis感染宿主细胞,以剂量依赖性方式治疗持续感染一天的细胞可清除感染。Closantel抑制耐药屎肠球菌和金黄色葡萄球菌,MICs均为1 μg/mL,抑制MRSA的MICs为2 μg/mL。Closantel可抑制三个传感激酶自激酶(源于E. chaffeensis)活性。
Cas No.
57808-65-8
分子式
C22H14Cl2I2N2O2
分子量
663.07
别名
R-31520;氯氰碘柳胺;氯生太尔
储存和溶解度
DMSO:93 mg/mL (140.3 mM)
Ethanol:<1 mgml
H2O:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years