Methacycline hydrochloride 是四环素抗生素，可抑制细菌蛋白质的合成。它是上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。它在体外可阻断 EMT，体内抑制纤维发生，不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。它是抗菌剂，有潜力研究肺纤维化。

Methacycline hydrochloride is a broad-spectrum semisynthetic antibiotic related to TETRACYCLINE but excreted more slowly and maintaining effective blood levels for a more extended period.

Methacycline在肺泡巨噬细胞中,不改变TGF-β1反应基因,不减弱炎症细胞聚集.在气管吸服博来霉素后,从第10天开始腹腔注射100 mg/kg Methacycline,在第17天提高生存率.Methacycline减弱博来霉素诱导的经典的EMT标志物,SNAIL1,TWIST1,I型胶原以及纤连蛋白和mRNA.

Methacycline抑制TGF-β1诱导的非Smad蛋白通路,包括c-Jun N-末端激酶,p38和Akt活化,但不抑制Smad或β-连环蛋白转录活性。Methacycline不影响基准水平的c-Jun N-末端激酶,p38或Akt的活动或肺成纤维细胞反应的TGF-β1。Methacycline抑制TGF-β1诱导的α平滑肌肌动蛋白,SNAIL1和初级肺泡上皮细胞的Ⅰ型胶原蛋白。

3963-95-9

C22H23ClN2O8

478.88

盐酸甲烯土霉素;Rondomycin;盐酸美他环素;Methacycline HCl

DMSO:10mM
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years