Nilvadipine 是一种有效的钙离子通道拮抗剂,IC50=0.1 nM。
产品描述
Nilvadipine, a calcium channel blocker (CCB), is utilized for treatment of hypertension.
体外活性
在RCS大鼠视网膜中,Nilvadipine显着上调视紫红质激酶和αA-晶体蛋白的表达,同时下调半胱天冬酶1和2的表达.在大鼠主动脉和人类大脑中,Nilvadipine能够完全抑制由Abeta引起的动脉血管活性.在小鼠中,Nilvadipine(0.4 mg / kg i.v.和2 mg / kg p.o.)能够抑制局部缺血诱发的爪水肿.
体内活性
在离体灌注肾积水的肾中,Nilvadipine能够扩张传入和传出小动脉血管,增加肾血流量。在大鼠主动脉平滑肌细胞中(IC50=0.1 nM),Nilvadipine能够抑制白介素-1,白三烯B4和血小板衍生的生长因子的趋化作用。
Cas No.
75530-68-6
分子式
C19H19N3O6
分子量
385.376
别名
ARC029;尼伐地平;FK235;FR34235
储存和溶解度
Ethanol:19.3 mg/mL (50 mM)
DMSO:38.5 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years