Varespladib 是选择性group IIA, secretory Phospholipase A2(sPLA2)抑制剂，其IC50=9 nM。它对大鼠，兔，豚鼠和人等各种物种血清的sPLA2活性具有明显的抑制作用，IC50分别为 8.1 nM，5.0 nM，3.2 nM 和 6.2 nM。

Varespladib, a specific and effective human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA) inhibitor(IC50=7 nM), has been investigated for the treatment and prevention of sickle cell disease, vaso-occlusive crisis, and acute coronary syndrome.

在表达人类sPLA2的转基因小鼠中,口服或静脉注射给药LY315920（0.3-3 mg/kg ）能够以剂量依赖的方式抑制血清sPLA2活性.

在缺少人类 sPLA2的BAL细胞中, LY315920（0.1 μM-3 μM）能够以浓度依赖的方式降低人类sPLA2调节的血栓形成。在人结膜上皮细胞系中,LY315920（10 μM ）显著抑制全－反式－维甲酸(RA)诱导的膜相关粘蛋白MUC16表达。在多种动物的血清中,LY315920明显抑制sPLA2活性,分别为大鼠（IC50=8.1 nM）、兔（IC50=5.0 nM）、豚鼠（IC50=3.2 nM）、人类的血清（IC50=6.2 nM）。

172732-68-2

C21H20N2O5

380.4

LY315920;伐瑞拉地;伐瑞拉迪

DMSO:71 mg/mL (186.7 mM)
Ethanol:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years