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Gabapentin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Gabapentin图片
CAS NO:60142-96-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mg电议
25 mg电议
50 mg电议
100 mg电议
200 mg电议
500 mg电议
1 mL*10 mM(in Water)电议

产品名称
加巴喷丁
Gabapentine
Neurontin
Aclonium
产品介绍
Gabapentin 是GABA类似物,是一种抗癫痫药,可用于缓解神经性疼痛。

产品描述

Gabapentin is an Anti-epileptic Agent. The physiologic effect of gabapentin is by means of Decreased Central Nervous System Disorganized Electrical Activity.

体外活性

给大鼠口服10-100 mg/kg Gabapentin,剂量依赖性地阻断静态和动态异常性疼痛.

体内活性

Gabapentin在大鼠皮质星形细胞和突触体中,导致几种氨基酸(包括L-亮氨酸,L-缬氨酸和L-苯丙氨酸)的胞质和细胞外浓度的改变,推测该作用具有药理学意义。Gabapentin在组成型表达gb1a-GB2亚基的异二聚体的GABA B受体中,通过电压门控钙通道减少钾诱发的钙流入。Gabapentin在GABA阳性大鼠脊髓背角神经元中,在蛋白激酶C的存在下可提高N-甲基-D-天冬氨酸激发的电流,可能通过增加NMDA受体复合物的甘氨酸灵敏度实现。Gabapentin在大鼠背根神经节神经元中,导致不确定的电压激活钾电流的延迟变构增强。Gabapentin在fura-2装载的人类新皮层突触体中,浓度依赖性的抑制钾(+)诱导的[Ca(2 +)]的增加,IC50为17 mM和的最大抑制为37%。Gabapentin结合钙离子通道的α2 delta亚基,以选择性衰减去极化诱导的Ca突触前的P/Q型的(2+)内流的Ca(2 +)通道,这将导致谷氨酸/天门冬氨酸从兴奋性氨基酸神经末端到AMPA heteroreceptors对去甲肾上腺素能神经末梢的释放的降低。

Cas No.

60142-96-3

分子式

C9H17NO2

分子量

171.24

别名

加巴喷丁;Gabapentine;Neurontin;Aclonium

储存和溶解度

H2O:10 mM
DMSO:Insoluble
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years