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ADX-47273
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ADX-47273图片
CAS NO:851881-60-2
包装与价格:
包装价格(元)
2 mg电议
5 mg电议
10 mg电议
25 mg电议
50 mg电议
100 mg电议
1 mL*10 mM(in DMSO)电议

产品名称
BA 94673139
产品介绍
ADX 47273 是一种选择性和可透过血脑屏障的mGluR5阳性变构调节剂 ,具有抗精神病和增强认知的活性,增强谷氨酸 (50 nM) 反应的EC50值为 0.17 μM。

产品描述

ADX-47273 is a positive and selective allosteric modulator for the metabotropic glutamate receptor subtype mGluR5(EC50=170 nM).

体外活性

腹膜内给予ADX47273剂量为10 mg/kg可增加Long-Evans大鼠前额叶皮层和海马的ERK和CREB磷酸化水平.腹膜内给予ADX47273剂量为10 mg/kg可增加Long-Evans大鼠前额叶皮层和海马的ERK和CREB磷酸化水平.腹腔注射100 mg/kg ADX47273 30和90分钟之后,射显著降低Sprague-Dawley大鼠中的条件性回避反应.腹腔注射给药175 mg/kg ADX47273,可降低Sprague-Dawley大鼠伏隔核的多巴胺水平.

体内活性

在表达大鼠mGlu5的HEK293细胞中,浓度为0.1或1 μM的ADX47273分别使谷氨酸的EC50分别降低4倍和9倍。浓度为0.3 μM的ADX-47273引起大鼠海马切片中NMDA受体依赖性长时程增强,该效应可以在10 μM特异性mGlu5受体拮抗剂MPEP存在下被阻断。在原代星形胶质细胞培养物中,浓度为1或3 μM的ADX47273分别使谷氨酸的EC50分别降低4-和9倍。ADX47273在表达大鼠mGlu5的HEK293细胞中对50 nM谷氨酸的应答引起浓度依赖性增加,响应的最大增加约为9倍,EC50为0.17±0.03 μM。ADX47273抑制[3H]MPEP与来自表达mGlu5受体的HEK 293细胞的细胞膜结合,Ki为4.3 ± 0.5 μM。

Cas No.

851881-60-2

分子式

C20H17F2N3O2

分子量

369.36

别名

BA 94673139

储存和溶解度

Ethanol:28 mg/mL (75.8 mM)
DMSO:69 mg/mL (186.8 mM)
H2O:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years