Silodosin 是有选择性的、强效的、口服活性的 α1A-Adrenergic Receptor 阻滞剂,是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于研究 LUTS/BPH。它对 α1A-AR 表现出高度的亲和力,是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍。
产品描述
Silodosin is an alpha-Adrenergic Blocker. The mechanism of action of silodosin is as an Adrenergic alpha-Antagonist.
体外活性
Silodosin(0.1-0.3 mg/kg)使障碍诱导腔内输尿管压力减小21-37%,哌唑嗪(0.03-0.1 mg/kg)可增加18-40%.在患有前列腺增生症的狗中,Silodosin(0.3-300 mg/kg)以剂量依赖的方式抑制腹下神经刺激诱发的尿道压力增加(无明显降压效果).在兔子的下泌尿道组织中,Silodosin对去甲肾上腺素诱导的收缩(包括前列腺,尿道和膀胱三角,PA(2)或pK b值分别为9.60,8.71和9.35)具有显著拮抗作用.在大鼠中,口服给药Silodosin 12 h,18 h和24 h后,phenylephrine诱导的尿道内压力的增加(与对照组相比)受到明显抑制.Silodosin对分离的大鼠和人输尿管收缩具有抑制作用,对减轻负荷大鼠阻塞输尿管的压力具有很强的功能选择性.
体内活性
在人和大鼠离体前列腺中,Silodosin和他达那非对神经介导的收缩效应具有协同抑制作用。与坦索罗辛盐酸, 萘哌地尔或哌唑嗪盐酸相比,Silodosin对α(1A)-AR亚型的选择性更高,坦索罗辛盐酸亲和力最高,其次是西洛多辛, 哌唑嗪盐酸或萘哌地尔。
Cas No.
160970-54-7
分子式
C25H32F3N3O4
分子量
495.53
别名
KAD 3213;西洛多辛;KMD 3213
储存和溶解度
DMSO:92 mg/mL (185.7 mM)
Ethanol:92 mg/mL (185.7 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years