Brimonidine tartrate 是一种 alpha2 Adrenergic Receptor (alpha2-AR) 受体激动剂。

Brimonidine tartrate is a quinoxaline derivative and adrenergic α-2 receptor agonist (EC50: 0.45 nM) that is used to manage intraocular pressure associated with open-angle glaucoma or ocular hypertension.

Brimonidine（0.0001%）可使视网膜神经节细胞损失约37％,对成年Sprague-Dawley大鼠无明显神经保护作用.0.001％或0.01％ Brimonidine可使视网膜神经节细胞的存活率分别变为76%或90％,在缺血成年SD大鼠中,0.1％ Brimonidine完全阻止视网膜神经节细胞死亡.在成年大鼠中,Brimonidine（1 mg/kg）可显著保护高眼压诱导的视网膜神经节细胞死亡.

Brimonidine（0.5/1 mg/kg）降低神经节细胞的进行性丧失（26％/15％）。在眼内压升高时,使用Brimonidine可明显保护视网膜神经节细胞并阻止进一步的细胞损失。 Brimonidine注射到SD大鼠的眼睛中可使脑源性神经营养因子阳性的视网膜神经节细胞的数量从55％增加至166％。在眼压升高10天后,Brimonidine可防止神经节细胞的进一步损失。Brimonidine可增加衰减眼高血压视网膜中的胶质纤维酸性蛋白的免疫反应。

70359-46-5

C15H16BrN5O6

442.22

AGN190342 (tartrate);UK14304 tartrate;酒石酸溴莫尼定;304 tartrate;AGN190342 tartrate;UK 14304 (tartrate)

H2O:56.53mM
DMSO:199 mM
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years