Guanabenz Acetate 是一种 α2 肾上腺素激动剂,可用于高血压的研究。
产品描述
Guanabenz Acetate is a specific agonist of adrenergic receptor. The pEC50 for α2a-adrenergic receptor, α2b-adrenergic receptor and α2c-adrenergic receptor is 8.25, 7.01 and ~5, respectively.
体外活性
Guanabenz抑制血管收缩对各个程序的反应, 启动普通的交感神经放电,它也会拮抗交感神经的刺激.在麻醉的高血压大鼠和狗体内注射0.5 mg/kg Guanabenz,可以降低血压和心率.在麻醉的狗体内静脉注射0.1 mg/kgGuanabenz,由于交感神经的作用,先引起血压增加,随后心输出量,收缩力和心率的下降.
体内活性
在哺乳动物MovS6细胞中,10 μM Guanabenz促进PrPSc的完全清除。在大鼠诱导型一氧化氮合成酶转染的HEK293细胞细胞质中,30 μM Guanabenz引起nNOS活性时间依赖性损失,Ki值为1 μM。在HEK 293细胞中,50 μM Guanabenz处理的3个小时,减少细胞中大约75%亚硝酸盐和硝酸盐的积累;100 μM Guanabenz处理24小时,引起免疫检测诱导型一氧化氮合成酶蛋白质数量大约减少35%。
Cas No.
23256-50-0
分子式
C8H8Cl2N4·C2H4O2
分子量
291.13
别名
BR-750;Wy8678 acetate;Wytensin;4-咪唑乙酸盐酸盐
储存和溶解度
DMSO:21.8 mg/mL (75 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years