Adrenalone hydrochloride 是一种多巴胺β氧化酶 (dopamine β oxidase) 抑制剂,结构与去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 配体相似,IC50=36.9 μM。它是一种肾上腺素能 (adrenergic) 激动剂,用作局部血管收缩剂和止血剂。
产品描述
Adrenalone hydrochloride, a selective α1-adrenoceptor agonist, is used as a topical hemostatic and vasoconstrictor and used to extend the effect of local anesthetics.
体外活性
每隔30 min对兔的眼睛外用给药0.05% Adrenalone,则眼房水,眼角膜和虹膜睫状体的浓度分别为0.87 mg/kg, 7.75 mg/kg和2.51 mg/kg.
体内活性
Adrenalone是肾上腺素的酮形式,可用作外用的止血剂,血管收缩剂,鼻血管收缩药。在含10 或 100 mM叔丁醇的氮化水溶液中,Adrenalone(0.1 mM)通过水合电子使Adrenalone降低,结果产生相同的瞬态谱,因此所有的OH自由基被清除。虽然在还原过程中Adrenalone与羰基化合物作用类似,但在氧化反应中主要由儿茶酚官能团控制。 Adrenalone(12 μM)通过抑制多巴胺β氧化酶抑制多巴胺转换为去甲肾上腺素。与Epinine在β位点具有一个酮基不同,Adrenalone包含一个胺基团(与Asp75形成离子键),一个芳香环(与Tyr152,Phe72,和Phe317形成疏水相互作用),及一个羟基基团(与Ala145形成氢键)。10 μM和100 μM Adrenalone分别使底物吸收率降低99%和27%。
Cas No.
62-13-5
分子式
C9H12ClNO3
分子量
217.65
别名
肾上腺酮盐酸盐;盐酸肾上腺酮;Adrenalone HCl
储存和溶解度
Ethanol:<1 mgml
DMSO:41 mg/mL (188.4 mM)
H2O:40 mg/mL (183.8 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years