Topiramate 是一种GluR5受体拮抗剂，可通过增强GABAergic活性，抑制kainate/AMPA受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制碳酸酐酶来产生抗癫痫作用，用于治疗部分性和全身性癫痫发作。

Topiramate is a unique antiseizure medication that is used in the treatment of partial and generalized seizures. Topiramate has been rarely associated with hepatic injury and largely when used in combination with other anticonvulsant medications.

腹腔注射20和40 mg/kg Topiramate,以剂量依赖的方式抑制癫痫强直发作和癫痫小发作.腹腔注射25-100 mg/kg Topiramate,剂量依赖性提高ATPA输注诱导的阵挛发作的阈值.Topiramate剂量相关性有效抑制围产期缺氧诱发的急性癫痫发作,ED50为2.1 mg/kg.在DBA/2小鼠体内,Topiramate抑制声音诱导的癫痫发作.

在大鼠杏仁基底外侧核主神经元的全细胞电压钳记录中,低浓度下的Topiramate选择性抑制药理学上离体的包含GluR5亚基的红藻氨酸受体介导的兴奋性突触电流。Topiramate也明显地部分抑制AMPA受体介导的EPSCs,但是效力较低。Topiramate轻微抑制分离神经元中Na+电流的持续组分,并减少Ca2+和K+流阻断后,在V层锥体神经元中被诱发的Na+依赖性持久动作电位峰。Topiramate选择性抑制GluR5红藻氨酸受体介导的突触后响应。Topiramate抑制电敏性Na+通道和非-N-甲基-D-天冬氨酸受体,并增强γ-氨基丁酸(GABA)介导的抑制。

97240-79-4

C12H21NO8S

339.36

McN 4853;RWJ 17021;托吡酯

DMSO:33.9 mg/mL (100 mM)
Ethanol:33.9 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years