TAK901是一种多靶点的极光激酶抑制剂，对极光激酶A和B的IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。

TAK-901 has been used in trials studying the treatment of Lymphoma, Myelofibrosis, Multiple Myeloma, Myeloid Metaplasia, and Advanced Solid Tumors, among others.

一组大范围激酶的检测表明,TAK-901可以抑制多种激酶(包括FLT3,FGFR和Src家族激酶),IC50值与Aurora A和B相似。TAK-901以紧密结合的方式抑制Aurora A-TPX2和Aurora B-INCENP,具有时间依赖性。TAK-901在一组基于通路特异性报告基因的细胞模型中,以亚微摩尔效力抑制NFkB和JAK/STAT途径。TAK-901抑制来自不同组织的人肿瘤细胞系中的细胞增殖,IC50s范围为40到500 nM。通过免疫荧光和流式细胞术测定,TAK-901在人PC3前列腺癌和HL60急性髓性白血病细胞中产生多倍体,与Aurora B抑制一致。TAK-901在细胞中,抑制Flt3和FGFR2自身磷酸化,通过测量细胞内组氨酸H3磷酸化,IC50值接近Aurora B,而抑制细胞内Src和Bcr Abl的IC50s要弱20倍。

934541-31-8

C28H32N4O3S

504.64

TAK901

Ethanol:<1 mgml
DMSO:93 mg/mL (184.3 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years