Loratadine是一种组胺 H1受体反向激动剂，IC50>32 μM。它抑制炎症介质的免疫释放，具有抗登革热病毒的活性。

Loratadine is a second-generation histamine H1 receptor antagonist used in the treatment of allergic rhinitis and urticaria. Unlike most classical antihistamines (HISTAMINE H1 ANTAGONISTS) it lacks central nervous system depressing effects such as drowsiness.

Loratadine在转染了hKv1.5通道基因的人Ltk-细胞中,在浓度高于治疗性血浆水平时以浓度、电压、时间和使用依赖性的方式阻断Kv1.5通道。Loratadine在主支气管或转化呼吸道上皮细胞中,抑制鼻病毒诱导的ICAM-1的上调。Loratadine被确定为B(0)AT 2的选择性抑制剂,IC50为4 μM,对SLC6家族的几个其它成员低活性或无活性。在人FcεRI+细胞中Der p1抗原或抗FcεRI攻击之前预温育时,Loratadine浓度依赖性地抑制组蛋白和LTC4的释放。Loratadine在人脐静脉内皮细胞,明显抑制组胺诱导的IL-6和IL-8的分泌,其活性代谢物作用更强。Loratadine也以剂量依赖的方式抑制鼻病毒感染诱导的ICAM-1的mRNA,并且它们完全抑制鼻病毒诱导的ICAM-1启动子的活化。

79794-75-5

C22H23ClN2O2

382.89

Loratidine;氯雷他定;SCH 29851

DMSO:17 mg/mL (44.4 mM)
Ethanol:77 mg/mL (201.1 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years