P 22077 是泛素蛋白特异性蛋白酶 USP7 抑制剂，EC50值为 8.6 μM，还可抑制 USP47，EC50值为 8.74 μM。

P22077 is an inhibitor of ubiquitin-specific protease USP7 with EC50 of 8.6 μM. It also inhibits the closely related USP47.

15-45 mM P22077 作用于细胞裂解液,抑制一小部分DUBs。P22077 诱导肿瘤细胞死亡,EC50为低的微摩尔范围。从G1/S停滞释放期间用羟基脲诱导的U2OS细胞用P22077处理导致claspin蛋白的剂量依赖性丧失并伴随磷酸丝氨酸317 Chk1的减少。而且,P22077处理细胞后,定量MS说明E3泛素连接酶组分RBX1,DCAF7,DCAF11和DNA损伤结合蛋白1的减少。P22077在实验浓度范围内,对 DEN1 和 SENP2core几乎没有作用活性,但抑制 USP7,IC50为8 μM。P22077在体外对一组DUBs,半胱氨酸蛋白酶和其他蛋白水解酶家族的抑制活性表明P22077抑制USP7和紧密相关的DUB USP47。

1247819-59-5

C12H7F2NO3S2

315.32

P22077

DMSO:31.5 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years