Bezafibrate 是一种降血脂剂，是PPAR的激动剂，对人以及鼠PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为 50、60和20 μM， 以及 90、55 和110 μM。

Bezafibrate is an antilipemic agent that lowers CHOLESTEROL and TRIGLYCERIDES. It decreases LOW-DENSITY LIPOPROTEINS and increases HIGH-DENSITY LIPOPROTEINS.

Bezafibrate明显降低血浆甘油三酯和瘦素浓度,而无需修改白色脂肪组织PPARγ 水平或者 ob基因.服用Bezafibrate的野生型和PPARβ-null小鼠,性腺脂肪存储比对照组小很多(分别少2.8倍和 ~2.6倍),而同样方法喂养的PPARα-null的小鼠体内并没有这种效果.与对照组相比,Bezafibrate能够改变野生型,PPARβ-null 小鼠和 PPARα-null 小鼠体内mRNAs编码脂质代谢酶（例如AOX ,cytochrome P450 4A (CYP4A),LPL,ACS和 LCA D）.Bezafibrate能诱导大鼠附睾白脂肪组织中UCPs的表达,并且能通过直接诱导aco基因的表达（第7天14.5倍）和过氧化酶体脂肪酸β-氧化改变能量平衡.Bezafibrate治疗能够上调大鼠附睾白脂肪组织中M-CPT-I (4.5倍),脂肪酸移位酶(2.6倍) 和 Pref-1 (5.6倍)的mRNA水平. 与对照组相比,服用Bezafibrate会明显增加野生型和PPARβ-null小鼠的肝脏重量,而PPARα-null的小鼠肝脏重量不变.

Bezafibrate与xPPARβ结合的EC50为5 μM。Bezafibrate转录激活Xenopus的PPARβ ,EC50=1 μM。

41859-67-0

C19H20ClNO4

361.82

苯扎贝特;BM15075

H2O:<1 mgml
Ethanol:15 mg/mL (41.5 mM)
DMSO:67 mg/mL (185.2 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years