Pirinixic acid 是一种过氧化物酶体增殖剂,可激活特定的过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)。它对鼠的PPARα和 PPARγ 的EC50值分别为 0.63 和 32 μM,对人的PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的EC50值分别为 5.0 、60 和 35 μM。
产品描述
Pirinixic Acid is a synthetic thiacetic acid derivative used in biomedical research, carcinogenic Pirinixic acid is a peroxisome proliferator that activates specific peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR).
体外活性
WY14643明显降低内脏脂肪重量和总的肝脏甘油三酯含量,且不增加体重.WY14643增强整个机体对胰岛素的敏感性.WY 14643增强红色(47%)和白色(63%)肌肉,及白色脂肪组织(90%)中胰岛素介导的肌肉葡萄糖代谢指数,并减少肌肉甘油三酯和LCACoA的积聚.WY 14643(1 mg/kg i.v.推注)在左前降支闭塞前30分钟给药,导致局部心肌缺血(25分钟)和再灌注(2小时)的大鼠梗塞面积显著减少约44%.3 mg/kg WY 14643处理高脂肪喂养的大鼠,降低血浆中葡萄糖,甘油三酯(-16%vs未处理组),瘦素(-52%),肌肉中甘油三酯(-34%)和总的长链酰基辅酶A(-41%)水平.
体内活性
WY14643(250 μM)显着降低VCAM-1表达水平,降低至TNF-α刺激的人内皮细胞的52%。10 μM WY 14643作用于主动脉平滑肌细胞,通过抑制NF-κB信号通路,几乎完全抑制IL-1诱导的IL-6和前列腺素的产生,及环氧合酶-2的表达。在TNF-α刺激之前用WY 14643(10 μM)预处理内皮细胞使U937细胞粘附降低50%。
激酶实验
Fluorescence Polarization Assay: Binding of HSP90 inhibitors to human full-length recombinant HSP90β is determined by a competitive binding fluorescence polarization assay, using a fluorescent pyrazole resorcinol probe.
Cas No.
50892-23-4
分子式
C14H14ClN3O2S
分子量
323.8
别名
Wy-14643;匹立尼酸;NSC 310038
储存和溶解度
DMSO:32.4 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years