生物活性
PRX-08066 Maleic acid是一种选择性的5-HT2B受体拮抗剂，IC50为3.4 nM，作用于MCT大鼠模型，防止肺动脉高压的严重性。PRX-08066抑制5-HT诱导的有丝分裂原活化蛋白激酶激活，IC50为12 nM，作用于表达人类5-HT2BR的中国仓鼠卵巢细胞，显著降低胸苷掺入，IC50为3 nM，说明PRX-08066可抑制病理5-HT诱导的肺动脉高压相关的血管肌型化。PRX-08066作用于表达5-HT(2B)的SI-NET细胞系, KRJ-I，抑制细胞增殖，IC50为0.46 nM，最大抑制达20%，抑制5-HT分泌，IC50为6.9 nM，最大抑制达30%。PRX-08066作用于NCI-H720细胞，抑制异丙基肾上腺素刺激的5-HT释放，IC50为1.25 nM，最大抑制达60%。
化学数据
| 分子量 | 517.96 |
| 分子式 | C19H17ClFN5S.C4H4O4 |
| CAS号 | 866206-55-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.9307 mL | 9.6533 mL | 19.3065 mL |
| 5 mM | 0.3861 mL | 1.9307 mL | 3.8613 mL |
| 10 mM | 0.1931 mL | 0.9653 mL | 1.9307 mL |
m.cnreagent.com