Sulfanilamide是一种细菌二氢蝶酸合成酶抑制剂,IC50为320 μM。
产品描述
Sulfanilamide can competitively inhibit bacterial enzyme dihydropteroate synthetase with IC50 of 320 μM.
体外活性
在免疫抑制大鼠模型中,每天给100 mg/kg Sulfanilamide,可有效预防P.卡氏肺囊虫感染.当磺胺胍和Sulfanilamide的剂量降为每天10 mg/kg时, 发现P.卡氏肺囊虫感染的出现.
体内活性
Sulfanilamide能够抑制具有野生型 FOL1基因的重组酵母菌株, IC50为286.8 μg/mL。但若真菌二氢喋呤合成酶活性区域的55Trp变为55Ala或 57Pro变为57Ser的单一突变,就会对Sulfanilamide产生抗性,IC50 >800 μg/mL。 Sulfanilamide的磺胺类基团可以抑制大肠杆菌中纯化的二氢喋呤合成酶,在嘌呤,嘧啶和其他氨基酸合成时,对氨基苯甲酸合成被用于必需的叶酸,Sulfanilamide作用于二氢喋呤合成酶时,IC50为320 μM,作用于PABA时,Km为2.5 uM。Sulfanilamide能够一定程度的抑制含恶性疟原虫pKOS-pfPPPK-DHPS(His)细菌细胞生长,IC50为380 uM。
Cas No.
63-74-1
分子式
C6H8N2O2S
分子量
172.2
别名
UK-124;Sulphanilamide;磺胺
储存和溶解度
DMSO:32 mg/mL (185.8 mM)
H2O:<1 mgml
Ethanol:14 mg/mL (81.3 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years