生物活性
3BDO是细胞可渗透的,口服生物可利用的丁内酯衍生物,其显示以可逆方式竞争性结合FKBP1A(FK506结合蛋白1A,12kDa),并通过mTOR途径抑制自噬。3BDO抑制LPS-和oxLDL诱导的HUVEC中的自噬,增加TIA1磷酸化,并减少自噬体数量。它是脑渗透性的,并且显着降低apoE-/-小鼠(100 mg/kg,qd,po)中的动脉粥样硬化发展。3BDO增加IDE和脑啡肽酶水平,降低阿尔茨海默氏病的AβPP/PS1转基因小鼠模型中的淀粉样蛋白-β沉积,并减轻记忆缺陷。3BDO保护Rheb1缺陷巨噬细胞进行吞噬作用的能力。3BDO还可以防止EX-527对真核翻译起始因子结合蛋白1(4E-BP1)磷酸化的抑制作用。
化学数据
分子量 | 327.33 |
分子式 | C18H17NO5 |
CAS号 | 890405-51-3 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
储存和运输条件 | 2-8°C 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.055 mL | 15.2751 mL | 30.5502 mL |
5 mM | 0.611 mL | 3.055 mL | 6.11 mL |
10 mM | 0.3055 mL | 1.5275 mL | 3.055 mL |