生物活性
Rucaparib在GBM12的侧腹肿瘤模型中显着增强TMZ诱导的肿瘤再生延迟。 肿瘤超过安慰剂，TMZ和TMZ / rucaparib治疗的1000 mm3大小终点的中位时间分别为32,86和121天，p <0.01。 相比之下，在GBM12原位异种移植物中加入rucaparib对TMZ治疗无效（中位生存期：安慰剂16天，TMZ 68天，TMZ / rucaparib 81天，p = 0.88），因此随后的研究集中在评估是否排除rucaparib 脑和原位脑肿瘤可能有助于在原位异种移植模型中观察到的功效缺乏。
化学数据
| 分子量 | 555.67 |
| 分子式 | C10H16O4S.C19H18FN3O |
| CAS号 | 1859053-21-6 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | GBM12 cell |
| 方法 | Cells were incubated with 2 –M rucaparib for 60 minutes at 37°C and then transport was quenched with cold PBS prior to lysis in 1% Triton X-100. Cell pellets were stored at –80°C until analysis using high-performance liquid chromatography followed by tandem mass spectrometry (LC-MS/MS). |
| 浓度 | 2 μM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Mice with established intracranial xenografts |
| 配制 | dissolved in dimethylsulfoxide and diluted in saline |
| 剂量 | 1 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.7996 mL | 8.9981 mL | 17.9963 mL |
| 5 mM | 0.3599 mL | 1.7996 mL | 3.5993 mL |
| 10 mM | 0.18 mL | 0.8998 mL | 1.7996 mL |
m.cnreagent.com