生物活性
体外研究：SUN11602在大鼠脑皮质神经元的原代培养物中防止谷氨酸诱导的神经元死亡。 SUN11602增加脑皮质神经元中CALB1基因表达的水平。 SUN11602通过激活FGFR1对海马神经元起保护作用并增加CalB表达。 SUN11602促进原代培养的大鼠海马神经元的神经突生长。
体内研究：在WT小鼠中，SUN11602增加了脑皮层神经元中新合成的Calb的水平，并抑制了谷氨酸诱导的细胞内Ca2 +升高。 Calb的这种Ca2 +捕获能力允许神经元在谷氨酸的严重毒性条件下存活。 在Aβ1-40和伊布特酸注射的中点，SUN11602的口服给药减弱了Y-迷宫测试中的短期记忆障碍，以及水迷宫任务中的空间学习缺陷。 另外，SUN11602治疗抑制外周型苯二氮卓结合位点（PTBBS）的增加，其是胶质增生的标记。
化学数据
| 分子量 | 451.6 |
| 分子式 | C26H37N5O2 |
| CAS号 | 704869-38-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 37 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | hippocampal neurons |
| 方法 | Cerebrocortical neurons are pretreated with vehicle (Hanks’ Balanced Salt Solution), SUN11602, bFGF, or the other growth factors for 24 h prior to the onset of glutamate toxicity. Subsequently, 10 μL of the MTT solution (5 mg/mL) is added to each well (200 μL of culture medium) of the microplates. Neurons in each well are then dried for 24 h, and 200 μL of DMSO is poured into all of the wells in order to dissolve the reaction products thoroughly for the MTT assay |
| 浓度 | 10 μM |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | F344/DuCrj rats |
| 配制 | |
| 剂量 | 0.1, 1, and 10 mg/kg |
| 给药处理 | orally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2143 mL | 11.0717 mL | 22.1435 mL |
| 5 mM | 0.4429 mL | 2.2143 mL | 4.4287 mL |
| 10 mM | 0.2214 mL | 1.1072 mL | 2.2143 mL |
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