生物活性
体外研究：AS1517499抑制IL-4诱导的小鼠脾脏T细胞向Th2分化，但对IL-12诱导的Th1分化没有影响。AS1517499能够阻止IL-4激活的、由STAT6介导的原代PCa细胞形成克隆潜力的增加。浓度为300 nM时，AS1517499降低了原代基底PCa细胞的形成克隆潜能。
体内研究：在小鼠体内进行AS1517499处理，AS1517499可通过抑制气管平滑肌中RhoA的上调，减缓抗原诱导的气管平滑肌高反应性，这可能是由于AS1517499降低了小鼠气管中IL-13的产生。AS1517499可通过抑制PPARγ来减少凋亡细胞灌注对bleomycin诱导的肺纤维化的预防效果。
化学数据
| 分子量 | 397.86 |
| 分子式 | C20H20ClN5O2 |
| CAS号 | 919486-40-1 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 79 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Normal human BSM cells |
| 方法 | Cells are maintained in SmBM medium supplemented with 5% fetal bovine serum, 0.5 ng/ml human epidermal growth factor (hEGF), 5 mg/ml insulin, 2 ng/ml human fibroblast growth factor-basic (hFGF-b), 50 mg/ml gentamicin, and 50 ng/ml amphotericin B. Cells are maintained at 37℃ in a humidified atmosphere (5% CO2), fed every 48 to 72 hours, and passaged when cells reached 90 to 95% confluence. Then the hBSMCs (passages 7-9) are seeded in 6-well plates and 8-well chamber slides at a density of 3,500 cells/cm2 and, when 80 to 85% confluence is observed, cells are cultured without serum for 24 hours before addition of recombinant human IL-13. AS1517499, or its vehicle (0.3% DMSO) is treated 30 minutes before the addition of IL-13 (100 ng/ml). In some experiments, AS1517499 is treated 0 (co-incubation), 3, or 12 hours after the addition of IL-13. In another series of experiments, a selective Rho-kinase inhibitor Y-27632 or its vehicle (0.3% DMSO) is also applied 15 minutes before the IL-13 application. At the indicated time after the IL-13 treatment, cells are washed with PBS, immediately collected, and disrupted with 1×SDS sample buffer (250 μl/well), and used for Western blot analyses. |
| 浓度 | 100 nM |
| 处理时间 | 30 min |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | A murine model of allergic bronchial asthma (Male BALB/c mice) |
| 配制 | 20% DMSO in saline |
| 剂量 | 1 or 10 mg/kg/d |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.5134 mL | 12.5672 mL | 25.1345 mL |
| 5 mM | 0.5027 mL | 2.5134 mL | 5.0269 mL |
| 10 mM | 0.2513 mL | 1.2567 mL | 2.5134 mL |
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