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BMS-935177
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BMS-935177图片
CAS NO:1231889-53-4
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品介绍

生物活性

体外研究:BMS-935177对BTK的选择性比对SRC激酶家族成员高50倍以上。在Ramos B细胞中,BMS-935177抑制钙流动;在受到anti-IgM和anti-IgG刺激的外周血b淋巴细胞中,BMS-935177抑制CD69的细胞表面表达。但在受到CD40受体和配体刺激的B细胞中,BMS-935177对CD69的表达无影响。在PBMCs中,BMS-935177可有效地抑制TNF-α的生成,IC50为14 nM。

体内研究:在多种检测物种中,BMS-935177的血浆蛋白结合率高,在人体中,游离药物比率小于1%。在临床前检测中,无论是悬浮物还是溶液形式给药,BMS-935177具有良好的口服活性,尽管其水溶性差。以溶液形式给药,BMS-935177在大鼠、小鼠、狗、和食蟹猴中的口服生物利用度为84%-100%,而在单次静脉注射给药实验中,具有较低的体内清除率。在小鼠和大鼠中静脉注射2 mg/kg的剂量,BMS-935177的T1/2分别为4 h和5.1 h。


化学数据

分子量502.56
分子式C31H26N4O3
CAS号1231889-53-4
纯度>98%
溶解性(25°C)100 mg/mL in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间

动物实验
动物模型Male Sprague–Dawley rats
配制polyethylene glycol 400 (PEG-400)/water/ethanol (70:20:10, v/v/v) solution
剂量2 mg/kg
给药处理i.v.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9898 mL9.9491 mL19.8981 mL
5 mM0.398 mL1.9898 mL3.9796 mL
10 mM0.199 mL0.9949 mL1.9898 mL