生物活性
MM-206 is a cell-permeable, non-cytotoxic naphthalene sulfonamide compound effectively inhibits STAT3 DNA-binding activity (IC50= 2.45 μM). MM-206 inhibits G-CSF-stimulated STAT3 phosphorylation in human AML cells (IC50= 0.8-1.9 μM) and exhibits higher apoptosis-inducing potency in AML (EC50 in μM = 6.3/p198, 7.1/MV4-11 and 7.6/HL-60) than ALL cultures (EC50in μM = 26.0/KOPN-8 & 42.2/RS4-11). When administered via daily i.p. dosing (30 mg/kg), MM-206 is efficacious in prolonging the survival of mice received MV4-11 AML xenograft.
化学数据
分子量 | 497.46 |
分子式 | C22H12F5NO3S2 |
CAS号 | 1809581-87-0 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.0102 mL | 10.0511 mL | 20.1021 mL |
5 mM | 0.402 mL | 2.0102 mL | 4.0204 mL |
10 mM | 0.201 mL | 1.0051 mL | 2.0102 mL |