生物活性
PF-573228是一种ATP竞争性FAK抑制剂,IC50为4 nM,作用于FAK比作用于Pyk2, CDK1/7和GSK-3β选择性约高50到250倍。PF 573228作用于REF52 细胞, PC3 细胞, SKOV-3 细胞, 及L3.6p1 和 F-G, MDCK细胞,抑制FAK Tyr397磷酸化,IC50为30-500 nM。然而, PF 573228 (1 μM) 抑制80% FAK磷酸化,却不抑制细胞生长或凋亡。PF 573228处理细胞,抑制血清或FN-定向迁移,且降低粘着斑转换。
化学数据
分子量 | 491.49 |
分子式 | C22H20F3N5O3S |
CAS号 | 869288-64-2 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 13 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.0346 mL | 10.1731 mL | 20.3463 mL |
5 mM | 0.4069 mL | 2.0346 mL | 4.0693 mL |
10 mM | 0.2035 mL | 1.0173 mL | 2.0346 mL |