Macitentan 是一种内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压。

Macitentan is an endothelin receptor antagonist that is used in the therapy of pulmonary arterial hypertension (PAH).

在高血压DOCA盐鼠中,Macitentan（10 mg / kg）以剂量依赖的方式降低平均动脉血压. 在肺动脉高压野百合碱大鼠模型中,口服给药Macitentan（30 mg / kg /天）剂量依赖性地预防肺动脉高血压的发展和右心室肥大的发展. 在2型糖尿病诱导db / db小鼠中,口服Macitentan（25 mg / kg / day）,能够降低mRNA表达,同时增加NF-κB的激活.

在原代人类肺平滑肌细胞中（IC50=1 nM）,Macitentan抑制ET-1诱导的细胞内钙离子增加。在离体的大鼠主动脉环中,Macitentan抑制ET-1诱导的收缩。在离体的大鼠气管环中,Macitentan抑制S6c诱导的收缩。

441798-33-0

C19H20Br2N6O4S

588.28

ACT-064992;马西替坦

H2O:<1 mgml
DMSO:93 mg/mL (158.1 mM)
Ethanol:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years