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Macitentan
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Macitentan图片
CAS NO:441798-33-0
包装与价格:
包装价格(元)
2 mg电议
5 mg电议
10 mg电议
25 mg电议
50 mg电议
100 mg电议
1 mL*10 mM(in DMSO)电议

产品名称
ACT-064992
马西替坦
产品介绍
Macitentan 是一种内皮素受体拮抗剂,用于治疗肺动脉高压。

产品描述

Macitentan is an endothelin receptor antagonist that is used in the therapy of pulmonary arterial hypertension (PAH).

体外活性

在高血压DOCA盐鼠中,Macitentan(10 mg / kg)以剂量依赖的方式降低平均动脉血压. 在肺动脉高压野百合碱大鼠模型中,口服给药Macitentan(30 mg / kg /天)剂量依赖性地预防肺动脉高血压的发展和右心室肥大的发展. 在2型糖尿病诱导db / db小鼠中,口服Macitentan(25 mg / kg / day),能够降低mRNA表达,同时增加NF-κB的激活.

体内活性

在原代人类肺平滑肌细胞中(IC50=1 nM),Macitentan抑制ET-1诱导的细胞内钙离子增加。在离体的大鼠主动脉环中,Macitentan抑制ET-1诱导的收缩。在离体的大鼠气管环中,Macitentan抑制S6c诱导的收缩。

Cas No.

441798-33-0

分子式

C19H20Br2N6O4S

分子量

588.28

别名

ACT-064992;马西替坦

储存和溶解度

H2O:<1 mgml
DMSO:93 mg/mL (158.1 mM)
Ethanol:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years