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OTSSP167
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
OTSSP167图片
CAS NO:1431697-89-0
包装与价格:
包装价格(元)
2 mg电议
5 mg电议
10 mg电议
25 mg电议
50 mg电议
100 mg电议
200 mg电议

产品名称
OTS167
MELK inhibitor
产品介绍
OTSSP167 是一种高效的,ATP 竞争性的MELK抑制剂,其 IC50=0.41 nM。

产品描述

MELK Inhibitor OTS167 is an orally available inhibitor of maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) with potential antineoplastic activity.

体外活性

在MDA-MB-231模型中,每天一次口服10 mg/kg OTSSP167显示对TGI 72%的生长抑制率.OTSSP167以静脉内和口服两种方式处理小鼠,异种移植研究中显示出对乳房、肺、前列腺和胰腺癌细胞系的显著肿瘤生长抑制作用.OTSSP167作用于多种癌症类型,具有剂量依赖性及MELK依赖性,对体重减轻没有或很少有影响.

体内活性

OTSSP167抑制PSMA1和DBNL的磷酸化,PSMA1和DBNL是新型MELK底物,对干细胞的特征和侵袭性是至关重要的。OTSSP167通过抑制PSMA1磷酸化抑制乳腺癌细胞的球形成。OTSSP167抑制MELK高水平表达的A549、T47D、DU4475和22Rv1 癌细胞,IC50分别为6.7,4.3,2.3和6.0 nM。

激酶实验

in vitro kinase assay: MELK recombinant protein (0.4 μg) is mixed with 5 μg of each substrate in 20 μL of kinase buffer containing 30 mM Tris-HCl (pH), 10 mM DTT, 40 mM NaF, 10 mM MgCl2, 0.1 mM EGTA with 50 μM cold-ATP and 10 Ci of [γ-32P]ATP for 30 min at 30 °C. The reaction is terminated by addition of SDS sample buffer and boiled for 5 min prior to SDS-PAGE. The gel is dried and autoradiographed with intensifying screens at room temperature. OTSSP167 (final concentration of 10 nM) is dissolved in DMSO and added to kinase buffer before the incubation.

细胞实验

Cell Counting Kit-8(Only for Reference)

Cas No.

1431697-89-0

分子式

C25H28Cl2N4O2

分子量

487.42

别名

OTS167;MELK inhibitor

储存和溶解度

H2O:<1 mgml
DMSO:7.22 mg/ml (14.82 mM)
Ethanol:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years