AlveleSTAT 是一种口服活性，亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂，pIC50=7.9 nM，Ki=为 9.4 nM，Kd=9.5 nM。
产品描述
Alvelestat is an orally bioavailable, selective and reversible inhibitor of human neutrophil elastase (NE), with potential anti-inflammatory activity.
体外活性
在烟雾诱发的气道炎症小鼠模型中,AZD9668显著降低BAL中性粒细胞和BAL IL-1β的数量.给小鼠和大鼠中,口服AZD9668能够抑制NE诱发的肺损伤.
体内活性
在酵母多糖刺激的全血中,受激细胞已接触抗原的上清液中,和受激的多形核细胞表面,AZD9668能够抑制NE活性。
Cas No.
848141-11-7
分子式
C25H22F3N5O4S
分子量
545.53
别名
AZD9668;Avelestat
储存和溶解度
DMSO:33 mg/mL(60.5 mM)
Ethanol:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years
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