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Anastrozole
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Anastrozole图片
CAS NO:120511-73-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mg电议
50 mg电议
100 mg电议
1 mL*10 mM(in DMSO)电议

产品名称
ZD1033
阿那曲唑
产品介绍
Anastrozole 是芳香酶的选择性抑制剂,能够抑制胎盘芳香化酶(IC50:15 nM)。

产品描述

Anastrozole(ZD1033), a potent and highly selective aromatase (CYP19) inhibitor (IC50 = 15 nM), has no obvious effect on adrenocorticoid hormone synthesis.

体外活性

以Anastrozole(>9.1 mg/kg)对雄性尾纤猴每天两次给药,其外周芳香化酶会被抑制,使得循环雌二醇的浓度减少到50%~60%.给成熟大鼠每2~3个发情周期口服0.1 mg/kg Anastrozole,可阻断成熟雌性大鼠的排卵;以某些剂量对青春期大鼠给药3天,可完全阻断雄烯二酮刺激的子宫发育.这些作用也许是因为抑制了成熟雌性动物正常排卵期前体内卵泡中雌激素合成的升高,而在青春期雌性动物体内,则抑制了其不成熟卵巢代谢外源性雄烯二酮.

体内活性

Anastrozole能够结合芳香化酶CYP单元中的血红素基团从而竞争性地抑制该酶,减少乳腺和外周中雌激素的生物合成。Anastrozole对其它甾体激素几乎没有作用。在体外Anastrozole具有较高固有效力,可抑制人胎盘的芳香化酶(IC50:15 nM)。Anastrozole的效果是4-OHA的2倍,AG的200倍,法倔唑的三分之一。

激酶实验

Aromatase inhibition is measured using human placental microsomes and the method of Thompson and Siiteri with Testosterone (0.5 μM) as substrate. 11-hydroxylase inhibition is determined by measuring the conversion of [1,2,6,7-3H]-ll-deoxy- cortisol to cortisol using freshly prepared mitochondria from guinea pig, dog and cow adrenal glands. Reaction products are extracted into chloroform and separated by thin layer chromatography[1].

Cas No.

120511-73-1

分子式

C17H19N5

分子量

293.374

别名

ZD1033;阿那曲唑

储存和溶解度

DMSO:29.3 mg/mL (100 mM)
Ethanol:29.3 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years