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Irbesartan
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Irbesartan图片
CAS NO:138402-11-6
包装与价格:
包装价格(元)
5 mg电议
10 mg电议
50 mg电议
100 mg电议
200 mg电议
500 mg电议

产品名称
BMS-186295
SR-47436
厄贝沙坦
产品介绍
Irbesartan是一种 1 型血管紧张素II受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。

产品描述

Irbesartan is an Angiotensin 2 Receptor Blocker. The mechanism of action of irbesartan is as an Angiotensin 2 Receptor Antagonist.

体外活性

每天用7 mg/kg Irbesartan处理野百合碱诱发充血性心衰的大鼠,明显抑制骨骼肌细胞凋亡和肌内萎缩,其涉及TNFα水平的降低并归因于AT1受体阻断.用1 mg/kg Irbesartan口服处理清醒的且血压正常大鼠,降低血管紧张素 II-诱导的高血压,效果和氯沙坦处理类似,但是作用于血压正常猕猴,效果比10 mg/kg氯沙坦高很多.

体内活性

10 μM Irbesartan阻断血管紧张素II诱导的大鼠心脏成纤维细胞中αv,β1,β3和β5整联蛋白,骨桥蛋白和α-辅肌动蛋白mRNA和蛋白质水平的增加,导致细胞对细胞外基质蛋白(ECM)的附着降低。Irbesartan以浓度依赖性方式显著诱导脂肪形成标志物基因脂肪蛋白2(aP2)在3T3-L1细胞中的表达,其中EC50为3.5 μM,且浓度为10 μM时则诱导作用强3.3倍。10 μM Irbesartan 明显诱导过氧化物酶体激活受体-γ转录活性,达3.4倍,与其AT1受体阻断作用无关。10 μM Irbesartan预处理大鼠血管平滑肌细胞,通过抑制血管紧张素II内化而降低血管紧张素 II诱导的凋亡,这种作用存在浓度依赖性。Irbesartan与血管紧张素II竞争性与AT1 受体亚型结合,IC50为1.3 nM,且作用于兔主动脉环时,抗AII诱导的痉挛,IC50 为4 nM,与Losartan相比效果高10倍,IC50分别为 14 nM 和25 nM。

Cas No.

138402-11-6

分子式

C25H28N6O

分子量

428.54

别名

BMS-186295;SR-47436;厄贝沙坦

储存和溶解度

DMSO:10 mM
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years