EpROSartan mesylate 是一种具有选择性、竞争性血管紧张素 II 受体拮抗剂,是具有口服活性的非肽。它结合血管紧张素 II 受体,在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的IC50值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM,可用作降压剂。
产品描述
Eprosartan is a competitive and reversible Angiotensin II Receptor Blocker.
体外活性
在毁脑脊髓大鼠中,Eprosartan(0.3 mg/kg i.v. )由脊髓刺激诱导的升压反应.
体内活性
在人的组织中(肾上腺皮质,肝脏,克隆的AT1受体)(IC50 =1.4-3.9 nM)和大鼠组织中(肠系膜动脉,肾上腺皮质,肾小球)(IC50=1.5-9.2 nM),Eprosartan抑制[125 I] - 血管紧张肽II。在兔分离的灌流近曲小管中,Eprosartan(100 nM)完全阻断血管紧张素II诱导的等渗液体吸收。
Cas No.
144143-96-4
分子式
C24H28N2O7S2
分子量
520.62
别名
SKF-108566J;甲磺酸依普罗沙坦
储存和溶解度
Ethanol:4 mg/mL (7.68 mM)
DMSO:104 mg/mL (199.76 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years