Ostarine 是一种具有合成代谢活性的非甾体药物。选择性雄激素受体调节剂 (SARM) GTx-024 旨在像睾酮一样发挥作用，从而促进和/或维持性欲、生育能力、前列腺生长以及肌肉生长和力量。模仿睾酮的作用，这种药物可以增加瘦体重，从而改善癌症恶病质高代谢状态下的肌肉萎缩。

Ostarine is a non-steroidal agent with anabolic activity. Selective androgen receptor modulator (SARM) GTx-024 is designed to work like testosterone, thus promoting and/or maintaining libido, fertility, prostate growth, and muscle growth and strength. Mimicking testosterone's action, this agent may increase lean body mass, thereby ameliorating muscle wasting in the hypermetabolic state of cancer cachexia.

与任何AR非类固醇兴奋剂相比,Ostarine在体内的雄激素活性和合成代谢活性最高,作用于前列腺,精囊和肛提肌,ED50值分别为 0.12,0.39 和0.03 mg/d,是丙酸睾酮作用于肛提肌的效果的4倍.在0.03 mg /天的低剂量下,Ostarine足以在合成代谢组织中发挥有效和选择性的活性.单独静脉注射10 mg/kg Ostarine,血浆浓度缓慢下降,半衰期更长,为6小时,而作用于其他氰基/硝基基团取代的SARMs时,半衰期为2.6-4.0小时.Ostarine作用于阉割处理的雄性鼠,具有明显的雄激素和合成代谢活性,通过刺激前列腺,精囊和肛提肌的生长,比作用于其他氰基/硝基基团取代的SARMs更有效.Ostarine 使前列腺重量恢复39.2%,精囊重量恢复78.8%,且与其他雄性器官相比,刺激肛提肌生长到更大限度,达141.9%.

Ostarine（10 nM）调节共转染人类雄激素受体表达载体,荧光素酶报告载体和β-半乳糖苷酶对照载体的CV-1细胞中AR转录活性。Ostarine 与雄激素受体结合,具有SARMs的最高亲和力,Ki值为3.8 nM。

841205-47-8

C19H14F3N3O3

389.334

GTX-024;Enobosarm;MK-2866

H2O:<1 mgml
DMSO:72 mg/mL (184.9 mM)
Ethanol:72 mg/mL (184.9 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years