GNE-9605 是一个高效，选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂，IC50为19 nM。

GNE-9605 is a highly effective, specifical, and brain-penetrant LRRK2 inhibitor (IC50: 19 nM).

在大鼠体内,PKGNE-9605（1 mg/kg,p.o.）的总血浆清除率为26 mL/min/kg,口服生物活性可达90%.在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内, GNE-9605（10和50 mg/kg,i.p.）可抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化.

体外人MDR1渗透性数据显示,GNE-9605在高等物种体内具有良好的脑渗透性。在生物化学(Ki：2.0 nM)和细胞(IC50：19 nM)试验中,GNE-9605对LRRK2均显示出高效抑制作用。

1536200-31-3

C17H20ClF4N7O

449.84

DMSO:82 mg/mL (182.3 mM)
Ethanol:10 mg/mL (22.2 mM)
H2O:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years