Ravoxertinib 是可口服的ERK激酶抑制剂，抑制ERK1和ERK2的IC50分别为 6.1 和 3.1 nM。

GDC-0994 is an effective and orally available ERK1/2 inhibitor (IC50: 1.1/0.3 nM).

GDC-0994（p.o.）可抑制体内ERK磷酸化和ERK介导的信号转导通路的激活,随后阻碍ERK依赖性肿瘤细胞增殖和存活.在体外癌症模型中,GDC-0994（p.o.）可造成显著的多重单剂量活性,包括BRAF突变型和KRAS突变型人异种移植肿瘤的小鼠.

GDC-0994对肿瘤细胞中的磷酸-p90RSK有显著抑制作用。

1453848-26-4

C21H18ClFN6O2

440.86

GDC-0994

Ethanol:81 mg/mL (183.7 mM)
DMSO:81 mg/mL (183.7 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years