Malotilate 是一种抗纤维化物质，是一种口服活性的促肝药，可选择性抑制5-Lipoxygenase (5-LOX)(IC50=4.7 μM)。它通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中，从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。

Malotilate is a medicine used for the therapy of liver cirrhosis.

Malotilate可防止大鼠的肝脏中的形态变化,如脂肪浸润,局灶性坏死和炎症.Malotilate可降低大鼠肝微粒体中的CYP2E1水平和增加CYP2B1水平,但不影响CYP1A表达.在大鼠肝脏中,Malotilate可防止在III型和IV型胶原合成的血清标记物的增加,以及胶原、层粘连蛋白和纤连蛋白的积累.在大鼠肝脏中,Malotilate和四氯化碳联用可显著降低羟脯氨酸积累,肝脯氨酰4-羟化酶和肝脏和血清galactosylhydroxylysyl葡糖基转移酶的活性.

Malotilate可使RLE单层细胞的入侵C-SST-2细胞显著降低。Malotilate可抑制由血清饥饿的增加的RLE单层的通透性。通过加强内皮细胞的细胞间接触,Malotilate可防止肿瘤细胞侵入血管内皮抑制肿瘤的转移。在多层培养物中,Malotilate（0.1-100 μM）浓度依赖性地增加胶原酶活性,但不影响单层细胞。在损伤的多层培养物中,Malotilate增加MMP-1和MMP-3的分泌,也不影响单层细胞。

59937-28-9

C12H16O4S2

288.38

Kantec;Malotilatum;NKK 105;马洛替酯

H2O:<1 mgml
Ethanol:58 mg/mL (201.12 mM)
DMSO:58 mg/mL (201.12 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years