Lonidamine 是一种抗肿瘤药物,是己糖激酶、线粒体丙酮酸载体和质膜单羧酸转运蛋白抑制剂,同时也抑制线粒体复合物 II。
产品描述
Lonidamine is an indazole carboxylic acid derivative, principally inhibiting aerobic glycolytic activity, by its effect on mitochondrially-bound hexokinase (HK).
体外活性
在携带胶质细胞瘤肿瘤的小鼠中, Lonidamine(160 mg/kg)有效地减少肿瘤生长.
体内活性
在正常和肿瘤细胞中,Lonidamine降低了氧气的消耗,但增加正常细胞的有氧糖酵解,从而抑制肿瘤细胞的有氧糖酵解作用。在阿霉素和nitrosourea-抗性细胞(MCF-7 ADR(r)的人乳腺癌细胞系和LB9成胶质细胞瘤多形细胞系中,Lonidamine(50 mg/ml) 诱导细胞凋亡。
Cas No.
50264-69-2
分子式
C15H10Cl2N2O2
分子量
321.17
别名
氯尼达明;DICA;Diclondazolic Acid;AF1890
储存和溶解度
DMSO:32.1 mg/mL (100 mM)
Ethanol:1.6 mg/mL (5 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years