Adapalene 是一种合成类视黄醇,局部应用于痤疮。它以非竞争性方式抑制GOT1的酶活性,具有抗肿瘤活性。它是一种RAR激动剂,对RARβ、RARγ、RARα的AC50值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。
产品描述
Adapalene is a dual RAR and RXR agonist, utilized in the treatment of skin conditions.
体外活性
在rhino小鼠中,Adapalene引起表皮黑头粉素数量减少,表皮厚度的增加.正常皮肤和痤疮外植体的外植体中,Adapalene降低TLR-2和IL-10的表达.Adapalene通过增加CD1d表达和降低角质形成细胞的IL-10表达,调节表皮免疫系统,增加树突细胞和T淋巴细胞之间的相互作用和对抗痤疮丙酸杆菌的抗微生物活性.
体内活性
在结肠癌细胞系CC-531,HT-29和LOVO以及人类包皮成纤维细胞中,Adapalene能诱导肿瘤细胞中的胱天蛋白酶-3活性,以时间和剂量依赖性地抑制的DNA合成,并诱导细胞凋亡。
Cas No.
106685-40-9
分子式
C28H28O3
分子量
412.529
别名
CD271;阿达帕林
储存和溶解度
DMSO:10.3 mg/mL (25 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years