PitavaSTATin Calcium 是一种羟甲基戊二酰-CoA 还原酶抑制剂。它在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的IC50为 5.8 nM。它是高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇受体诱导剂。具有抗癌活性。
产品描述
Pitavastatin is a potent inhibitor of HMG-CoA reductase (Ki: 1.7 nM). It lowers both total cholesterol and low-density lipoprotein cholesterol in animals and humans. Metabolism of pitavastatin by the cytochrome P450 system is minimal, reducing the risk of drug-drug interactions.
体内活性
Pitavastatin通过抑制血栓素合成可阻止动脉粥样硬化进程,还可抑制血管紧张素II诱导的血管平滑肌迁移或增殖,并且稳定动脉粥样硬化斑块。Pitavastatin使细胞内和合成的胆固醇酯水平显著降低。Pitavastatin可使LDL受体的体外表达加强,还可使LDL与LDL受体结合的数量增加。与辛伐他汀和阿托伐他汀相比,Pitavastatin对LDL受体mRNA表达的诱导更有效。
Cas No.
147526-32-7
分子式
C50H46CaF2N2O8
分子量
880.999
别名
Pitavastatin hemicalcium;nisvastatin;P-872441;NK-104;匹伐他汀钙;itavastatin
储存和溶解度
DMSO:44.1 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years