LY2608204 是一种葡萄糖激酶 (GK) 活化剂，EC50=42 nM。

LY2608204 has been used in trials studying the treatment of Diabetes Mellitus, Type 2.

在禁食和餐后葡萄糖水平下,LY2608204以剂量依赖性方式降低血糖.与对照组相比,在使用30 mg/kg的高剂量药物时,对葡萄糖AUC的最大降糖作用可达42%.插值法分析显示在血浆中平均LY2608204浓度为99 ng/mL（179 nM）时发生20％葡萄糖AUC降低,相当于6.9 mg/kg LY2608204剂量.LY2608204的体内血脑屏障通透性导致5分钟后平均脑/血浆比率为0.17,平均总脑水平为0.539 nmol/g.

LY2608204作用于大鼠胰岛瘤INS1-E细胞,可以刺激葡萄糖代谢,EC50为579 nM。LY2608204可以激活葡萄糖激酶,对10 mM葡萄糖EC50为42 nM,对更低浓度的葡萄糖这种激活作用具有浓度依赖性。

1234703-40-2

C28H37N3O3S3

559.8

LY2608204

H2O:<1 mgml
DMSO:103 mg/mL (184 mM)
Ethanol:33 mg/mL (58.9 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years