Dutasteride 是一种 5α 还原酶同工酶抑制剂,还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体产生脱靶效应。
产品描述
Dutasteride is a 5-alpha-reductase inhibitor that inhibits both type-1 and type2 isoforms of the enzyme and is used to treat benign prostatic hyperplasia.
体外活性
在健全的雄性大鼠中,每天 Dutasteride(100 mg/kg)处理后,其前列腺与对照鼠相比,只有其一半大小.
体内活性
Dutasteride能够抑制I型5AR(IC50=6 nM)和II型5AR(IC50=7 nM)。在LNCaP细胞中(IC50=1 μM),Dutasteride抑制DHT诱导的PSA分泌和增殖, 同时Dutasteride竞争结合LNCaP细胞中AR(IC50=1.5 μM)。在雄激素反应性(LNCaP)和雄激素非反应性(DU145)人前列腺癌(PCa)细胞系中,Dutasteride减少的细胞活力和细胞增殖。
Cas No.
164656-23-9
分子式
C27H30F6N2O2
分子量
528.539
别名
GI 198745;度他雄胺;GG 745
储存和溶解度
Ethanol:6 mg/mL (11.35 mM)
DMSO:58 mg/mL (109.7 mM)
H2O:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years