Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,是一种邻氨基苯甲酸衍生物,具有镇痛、抗炎和解热的特性。 它用于肌肉骨骼和关节疾病。
产品描述
Flufenamic acid is an anthranilic acid derivative with analgesic, anti-inflammatory, and antipyretic properties. It is used in musculoskeletal and joint disorders and administered by mouth and topically.
体内活性
淀粉样蛋白原纤维形成达到峰值(pH 4.4)条件下,Flufenamic acid以高亲和力和负协同性(pH值7.6)结合野生型transthyretin(KD1为30 nM,KD2为255 nM),V30M transthyretin(KD1为41 nM,KD2为320 nM)和L55P transthyretin(KD1=74 nM,KD2=682 137 nM),浓度为10.8 μM时完全抑制蛋白淀粉样蛋白纤维的形成。Flufenamic acids在爪蟾卵母细胞中,以剂量依赖的方式可逆地抑制ICl的(Ca),IC50为28 mM,对去极化电压起反应,对电流 - 电压曲线的形状没有影响。Flufenamic acids在大鼠胰腺外分泌细胞中基底外侧膜活化的内向外的补丁中,抑制钙离子激活的非选择性阳离子通道,IC50为10 μM。Flufenamic acid抑制重组人TRPM2(hTRPM2)以及CRI-G1大鼠胰岛瘤细胞系中细胞内ADP-核糖激活的电流。Flufenamic acid可逆地抑制(IC 50 =13.8 μM)DAP和位相放电和大鼠视上神经元具有相似的时间过程,但对膜电位,尖峰阈值和输入电阻无明显作用(P>0.05),对频率和振幅自发突触电位也无明显作用。
Cas No.
530-78-9
分子式
C14H10F3NO2
分子量
281.234
别名
氟芬那酸;Arlef;Achless;Nichisedan;氟灭酸
储存和溶解度
DMSO:28.1 mg/mL (100 mM)
Ethanol:28.1 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years