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Pacritinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Pacritinib图片
CAS NO:937272-79-2
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
SB1518
产品介绍

生物活性

Pacritinib (SB1518)是有效的Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)选择性抑制剂,IC50分别为23和22 nM。Pacritinib是野生型JAK2和JAK2V617F的抑制剂(IC 50是19 nM),它高频率存在于MPD患者中。相对于JAK2,Pacritinib对TYK2(IC 50是50 nM)的抑制作用低2倍,对JAK3(IC 50是520 nM)的抑制作用低23倍,对JAK1(IC 50是50 nM)的抑制作用低56倍。Pacritinib有效地渗透细胞调节JAK2的下游信号通路,无论是受体激动剂激活或突变型激活。


化学数据

分子量472.58
分子式C28H32N4O3
CAS号937272-79-2
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.116 mL10.5802 mL21.1604 mL
5 mM0.4232 mL2.116 mL4.2321 mL
10 mM0.2116 mL1.058 mL2.116 mL