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GSK046
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK046图片
CAS NO:2474876-09-8
包装与价格:
包装价格(元)
1 mg电议
5 mg电议
10 mg电议
25 mg电议
50 mg电议
100 mg电议
200 mg电议
1 mL*10 mM(in DMSO)电议

产品名称
iBET-BD2
产品介绍
GSK046 是一种选择性和具有口服活性的BET蛋白BD2溴结构域的抑制剂,对BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2的IC50值为 264、98、49 和 214 nM,具有免疫调节活性。

产品描述

GSK046 is a potent, selective and orally active BD2 bromodomain inhibitor of the BET proteins(IC50s of 264 nM (BRD2 BD2), 98 nM (BRD3 BD2), 49 nM (BRD4 BD2) and 214 nM (BRDT BD2), respectively). It has immunomodulatory activity.

体内活性

GSK046 (40 mg/kg/QD;?s.c. for 14 days) has immunomodulatory activity.?GSK046 exhibits Cmax (C57BL6 1589, C57B16 2993 ng/mL) and terminal elimination half-lives (C57BL6 1.8, C57B16 1.9 h) following oral administration (C57BL6 10, C57B16 40 mg/kg).?GSK046 exhibits Cmax (mouse 1589, rat 202 ng/mL) and terminal elimination half-lives (mouse 1.8, rat 1.4 h) following oral administration (mouse 10, rat 10 mg/kg)[1].

Cas No.

2474876-09-8

分子式

C23H27FN2O4

分子量

414.477

别名

iBET-BD2

储存和溶解度

DMSO:83.33 mg/mL (201.05 mM),Need ultrasonic
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years