Loperamide hydrochloride 是一种合成的哌啶衍生物和阿片样物质激动剂,具有止泻活性。
产品描述
Loperamide Hydrochloride is a synthetic, piperidine derivative and opioid agonist with antidiarrheal activity.
体外活性
在小鼠中,洛哌丁不能通过血脑屏障,在颈部(4 mg / kg)或胫骨肿瘤块(7.5-75 mg)皮下注射可抑制皮肤热和机械性痛觉过敏.
体内活性
在转染了阿片受体的人中国仓鼠卵巢细胞中,Loperamide强效刺激结合[35S]鸟苷5'-O-(3-硫代)三磷酸(EC50=56 nM),并抑制forskolin刺激的cAMP累积(IC50 =25 nM)。Loperamide以浓度依赖的方式可逆阻断[K+]o诱发的[Ca2+] i的上升(IC50=0.9 mM)。
Cas No.
34552-83-5
分子式
C29H34Cl2N2O2
分子量
513.5
别名
Loperamide HCl;ADL 2-1294;盐酸洛哌丁胺;R-18553 (hydrochloride)
储存和溶解度
DMSO:10.3 mg/mL (20 mM)
Ethanol:10.3 mg/mL (20 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years