Naloxone hydrochloride 是一种特异性、没有激动剂活性的opiate拮抗剂。它是 mu、delta 和 kappa 阿片受体的竞争性拮抗剂。

Naloxone hydrochloride is a specific opiate antagonist that has no agonist activity. It is a competitive antagonist at mu, delta, and kappa opioid receptors.

Naloxone抑制中枢神经系统中5-HT的浓度增加和皮质膜中5-HT2受体的减少.18.0 mg/kg Naloxone抑制大鼠对水的摄入.10 mg/kg Naloxone在饮用啤酒和近啤酒大鼠中,引起剂量依赖性降低的断点和运动活性.在大鼠黑质中,Naloxone可以抑制脂多糖诱导的小神经胶质细胞的活化,并明显减少脂多糖诱导的多巴胺能神经元损失.

Naloxone抑制由脂多糖诱导的小胶质细胞活化和炎症因子的释放,并抑制小胶质细胞产生超氧自由基。Naloxone明显降低脂多糖诱导的中脑神经元的变性。Naloxone部分抑制[（3）H] 脂多糖到细胞膜的结合,但以对过氧亚硝酸盐导致的多巴胺能神经元损失没有作用。

357-08-4

C19H22ClNO4

363.84

Naloxone HCl;盐酸纳洛酮

DMSO:197.9 mM
H2O:197.9 mM
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years