Venlafaxine hydrochloride 是一种口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂，具有抗抑郁活性。

Venlafaxine hydrochloride is a cyclohexanol and phenylethylamine derivative that functions as a SEROTONIN AND NORADRENALINE REUPTAKE INHIBITOR (SNRI) and is used as an ANTIDEPRESSIVE AGENT.

在小鼠体内,Venlafaxine诱导的镇痛作用被纳洛酮,nor-BNI和纳曲吲哚明显抑制,但不被β-FNA或纳洛肼抑制,表明其涉及到κ-和δ-阿片受体机制.在完全发育的神经病变大鼠体内,Venlafaxine可以逆转痛觉过敏.Venlafaxine发挥剂量依赖性镇痛作用,在小鼠体内ED50为46.7 mg/kg.

Venlafaxine相比于几个广泛使用的SSRIs,比如米帕明和地昔帕明,具有低的抑制CYP2D6底物代谢的潜能,也能抑制几种其它主要的人肝细胞P450s底物的代谢。Venlafaxine抑制人去甲肾上腺素和5-羟色胺转运蛋白的结合,K(i)值分别为2480 nM和82 nM。Venlafaxine阻断p-氯苯丙胺和6-羟多巴胺诱导的单胺耗竭,ED(50)值分别为5.9 mg/kg和94 mg/kg。

99300-78-4

C17H28ClNO2

313.87

Wy 45030 hydrochloride;Venlafaxine HCl;盐酸文拉法辛

H2O:31.4 mg/mL (100 mM)
DMSO:15.7 mg/mL (50 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years