Carprofen 是多靶点FAAH/COX抑制剂，能够抑制 COX-2，COX-1 和 FAAH 的活性，IC50值分别为 3.9 μM，22.3 μM 和 78.6 μM。它是一种丙酸衍生物和非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛和解热活性。

Carprofen is a propionic acid derivate and nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) with anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic activities.

4 mg/kg Carprofen导致狗体内最大血药浓度明显增高.4 mg/kg Carprofen处理犬类,比哌替啶具有稍好的止痛效果,产生较少镇静作用.在犬类中,手术前Carprofen比其它组具有较低的疼痛评分,在拔管2小时效果明显.Carprofen处理犬类,18小时都提供良好的镇痛效果,且无不良副作用.Carprofen大大提高瘸鸟的速度.

Carprofen通过荧光和平衡透析法,结合到人血清白蛋白(HSA),两种结合常数[K1=5.1 μM (荧光) 和3.7 μM (ED),K2=37 μM (荧光) 和13 μM (ED)]。Carprofen主要结合到位点II,苯二氮位点,而位点I,Warfarin位点是Carprofen的低亲和力位点,Carprofen的羧基在Carprofen与人血清白蛋白的高亲和力结合中起重要的作用。Carprofen(S和R立体异构体)抑制canine COX2,IC50为0.102 microM,该抑制主要归因于S对映异构体（IC50,0.0371 μM）,其比R对映异构体的效力大约200倍（IC50,5.97 microM）。

53716-49-7

C15H12ClNO2

273.72

卡洛芬;Ridamyl;Rimadyl;Imadyl

H2O:<1 mgml
DMSO:51 mg/mL (186.3 mM)
Ethanol:51 mg/mL (186.3 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years