Glibenclamide 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂，可研究糖尿病和肥胖。它抑制P-糖蛋白，可直接结合并阻断KATP的SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能，可诱导自噬。

Glyburide is an antidiabetic sulfonylurea derivative with actions similar to those of chlorpropamide.

25 mg/kg,i.v. Glyburide在处理后1小时增加Na离子排泄350％,而不影响K离子排泄、肾小球滤过率、平均动脉压或心脏速率.Glyburide在盐水负荷的清醒大鼠中剂量依赖性地增加尿钠排泄,而尿钾排泄几乎没有变化.

Glyburide在胰岛素分泌细胞中,增加清道夫受体B类I型的高密度脂蛋白结合的表观亲和力。Glyburide阻断SR-BI介导的选择性脂质摄取和流出,其效力类似于其抑制ABCA1的效力（IC50约275-300 mM）。论预先存在的松弛程度如何,格列本脲还可逆转现有的吡拉地尔松弛。0.03 mM Glyburide在胰岛素分泌细胞中,阻断ATP调制的钾通道。Glyburide引起BRL34915和diazoxide的IC50值浓度依赖性增加,消除对硫酸米诺地尔的松弛反应。10-500 nM Glyburide剂量依赖性抑制钾通道开放剂弛豫时间。

10238-21-8

C23H28ClN3O5S

494.0

格列本脲;Glyburide

DMSO:99 mg/mL (200.4 mM)
H2O:<1 mgml
Ethanol:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years