Itraconazole是三唑类抗真菌药，也是口服活性的Hedgehog信号通路拮抗剂，IC50约为 800 nM。它也是 oxysterol-binding protein抑制剂。它抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶，从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。它有抗癌和抗血管作用。

Itraconazole is a triazole antifungal agent that inhibits cytochrome P-450-dependent enzymes required for ERGOSTEROL synthesis.

和其它Hh通路拮抗剂一样,Itraconazole能够抑制Hh通路的活性和髓母细胞瘤在小鼠同种异体移植物模型中的生长.

Itraconazole对哺乳动物的细胞色素P-450酶以及真菌P-450依赖性酶有亲和性,因此具有用于临床上重要的相互作用的潜力（例如,阿司咪唑,特非那定,利福平,口服避孕药,H2受体拮抗剂,华法林,环孢霉素)。Itraconazole代谢为ITZ的已知体内代谢物羟基伊曲康唑（OH-ITZ）和两种新代谢物：酮 - 伊曲康唑（keto-ITZ）和N-脱烷基伊曲康唑（ND-ITZ）。Itraconazole代谢物是和Itraconazole一样强或更强的CYP3A4抑制剂。Itraconazole似乎通过不同于环杷明和其它已知的SMO拮抗剂的作用机制作用于Hh信号通路的组分Smoothened,并防止Hh刺激引起的SMO的睫状积累。Itraconazole对曲霉属的60株临床分离株有抑制作用,MICs为0.25 mg/mL。Itraconazole主要通过损害麦角甾醇的合成,从而产生具有改变的渗透性和功能的有缺陷的真菌细胞膜。

84625-61-6

C35H38Cl2N8O4

705.63

伊曲康唑;R51211

DMSO:20 mM
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years