Stavudine 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂,还抑制线粒体 DNA 的复制,具有抗HIV-1和HIV-2的活性。它降低 NLRP3 炎症小体激活,调节淀粉样 β 自噬,诱导细胞凋亡。
产品描述
Stavudine, a nucleoside reverse transcriptase inhibitor analog of thymidine, has activity against HIV.
体外活性
在体型瘦弱小鼠中,Stavudine(500 mg/kg/day)能够减少肝脏和肌肉线粒体DNA,在禁食期间诱发酮症酸中毒.在肥胖小鼠中,Stavudine(500 mg/kg/day)耗尽WAT mtDNA.
体内活性
Stavudine降低脂质含量和参与脂质代谢标记物的表达,如C /EBPα,过氧化物酶体增殖物激活受体γ,脂肪细胞脂质结合蛋白2,脂肪酸合酶和乙酰辅酶A羧化酶。在3T3-F442A细胞中,Stavudine促使细胞凋亡,同时降低3T3-L1脂肪细胞的脂质含量和存活率。在PBMC中,Stavudine通过HIV-1抑制p24抗原产生(EDsos=0.04 μM-0.2 μM)。
Cas No.
3056-17-5
分子式
C10H12N2O4
分子量
224.216
别名
NSC 163661;d4T;司他夫定;BMY-27857;Sanilvudine
储存和溶解度
H2O:22.4 mg/mL (100 mM)
DMSO:22.4 mg/mL (100 mM)
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years